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來源：互聯網

依非韋倫（依法韋侖），是一種人類免疫缺陷病毒Ⅰ型（HIV-Ⅰ）的非核苷類反轉錄酶抑制藥，能夠非競爭性地抑制HIV-Ⅰ的逆轉錄酶而阻止病毒復制，主要用于HIV-Ⅰ感染的成人、青少年和兒童的抗病毒聯合治療。

依非韋倫一般耐受性良好，常見不良反應有瘙癢、皮疹；另外也可能出現頭痛、眩暈、粒細胞減少癥、血紅蛋白減少、惡心、嘔吐、腹瀉、消化不良、抑郁和注意力降低等不良反應。該藥物可致畸，孕婦需權衡利弊后使用；使用時應暫停哺乳；不推薦對3歲以下或者體重低于13kg的兒童患者使用依非韋倫；另外，對依非韋倫或依非韋倫中的任一成份過敏者應禁用。

依非韋倫為處方藥物，已納入國家醫保，有片劑和膠囊劑兩種劑型，依非韋倫片為醫保甲類藥品。1997年，依非韋倫進入臨床研究評估，同年確定了其對機會性和兒童病毒感染的療效，1998年，美國食品藥物監督管理局（美國食品藥品監督管理局）正式批準依非韋倫用于治療HIV-Ⅰ感染。依非韋倫已被列入世界衛生組織 (WHO) 重點疾病基本藥物清單；中國向困難人群免費提供該藥物。

2005年，美國食品藥品監督管理局（FDA）發布關于百時美施貴寶（BMS）修改依非韋倫說明書的相關信息，提示孕婦服用依非韋倫可能傷害胎兒；2016年，英國藥品和醫療產品管理局（MHRA）網站發布消息，依非韋倫含有能降低左炔諾孕水平的肝酶誘導劑，能導致緊急避孕效果下降。

醫藥用途

適應癥

用于HIV-Ⅰ感染的成人、青少年和兒童的抗病毒聯合治療。

用法用量

依非韋倫與蛋白酶抑制藥和（或）核（酸）類逆轉錄酶抑制藥（NRTIs）合用時，推薦劑量為：

成人，每次口服600mg，一日1次，可與或不與食物同服；

兒童，體重13-15kg者，一次200mg，一日1次；體重16-20kg者，一次250mg，一日1次；體重21-25kg者，一次300mg，一日1次；體重26-32kg者，一次350mg，一日1次；體重33-40kg者，一次400mg，一日1次；體重>40kg者，一次600mg，一日1次。

常見劑型與規格

片劑：50mg/200mg/600mg；

膠囊劑：50mg/200mg。

藥理機制

依非韋倫為HIV-Ⅰ的非核苷類反轉錄酶抑制藥，可非競爭性地抑制HIV-Ⅰ的逆轉錄酶而阻止病毒復制，但對人類免疫缺陷病毒Ⅱ型（HIV-Ⅱ）逆轉錄酶和人類細胞的脫氧核糖核酸多聚酶α、β、γ和δ無作用。

藥代動力學

正常志愿者單劑口服100-1600mg后，Cmax和AUC的增高劑量的增加為少，提示高劑量時，依非韋倫的吸收減少。生物利用度為50%。HIV感染患者每日口服200mg、400mg、600mg后，其平均穩態Cmax與AUC的增高與劑量呈正比，tmax為3-5小時。35名HIV感染者每日口服600mg后，其穩態Cmax為（12.9±3.7）μM，穩態Cmin為（5.6±3.2）μM，AUC為（184±73）μM·h。進食可使Cmax及AUC增加。

依非韋倫血漿蛋白結合率高（99.5%-99.7%），主要與白蛋白結合。HIV-Ⅰ感染患者每日口服200-600mg，連續1個月以上，其腦脊液內藥物濃度可達同時期血藥濃度的0.26%-1.19%（平均0.69%）。

依非韋倫主要在肝臟經CYP3A4和CYP2B6代謝成無活性代謝產物。依非韋倫可誘導CYP酶系統的產生，加快自身的代謝。單劑口服依非韋倫后終末t1/2為52-76小時，多劑口服后依非韋倫后終末t1/2縮短為40-55小時（與酶誘導作用有關）。給藥量的14%-34%經尿排出，其中原形藥<1%；16%-61%經糞便排出。

風險與禁忌

不良反應

藥物相互作用

特殊人群用藥

禁忌

注意事項

給藥說明

風險提示

2005年6月10日，美國食品藥品監督管理局（FDA）發布信息：百時美施貴寶（BMS）修改了依非韋倫的說明書，提示懷孕婦女孕期前三個月服用依非韋倫可能會傷害到胎兒，并提示該藥在妊娠期藥品安全分級目錄中的級別已由C類（不能排除對胎兒傷害的風險）上升為D類（有對胎兒傷害風險的明確證據）。

2009年1月16日，英國藥品和健康產品管理局（MHRA）發布信息，稱美國百時美施貴寶公司向醫護人員發布停止使用依非韋倫100mg膠囊的通知。鑒于依非韋倫100mg膠囊大多數用于兒童的治療，百時美施貴寶同時提供了兒童可選擇服用的其他劑量的制劑。

2016年9月15日，英國藥品和醫療產品管理局（MHRA）網站發布消息，提示肝酶誘導劑，主要是CYP3A4酶誘導劑，與含左炔諾孕酮的緊急避孕藥聯合使用，可增加左炔諾孕酮代謝，降低左炔諾孕酮的血藥水平，從而導致緊急避孕效果下降。依非韋倫含有能降低左炔諾孕酮水平的肝酶誘導劑酶誘導劑。停用后，CYP3A4酶水平升高可持續長達4周。

歷史

依非韋倫是是杜邦制藥公司最初開發的一系列苯并惡酮類藥物的先導化合物。1997年，臨床研究開始評估依非韋倫與奈非那韋、茚地那韋、利托那韋或其他逆轉錄病毒藥物三聯療法治療機會性和兒童病毒感染的療效。之后，科研人員研究了依非韋倫單獨使用，以及與齊多夫定和拉米夫定聯合使用的有效性。

1998年6月7日，美國食品藥物監督管理局（美國食品藥品監督管理局）正式批準依非韋倫用于治療HIV-Ⅰ感染，劑量為 600 mg；同年7月的第12屆世界艾滋病大會上，科學家明確指出，依非韋倫的雙重和三重組合給藥能降低血漿中可檢測到的 HIV-RNA 水平。

2001年，科學研究發現，每天服用600mg依非韋倫時，依非韋倫血漿濃度不僅與HIV抑制效果差有關，而且還與毒性有關。許多研究都發現，高依非韋倫濃度與神經精神癥狀和肝功能不良等不良事件有關。由于其耐受性和整合酶抑制劑的發現，依非韋倫在發達國家不再被視為推薦藥物，只作為替代醫療存在。由于依非韋倫療效好、成本低、給藥方案方便而廣泛用于發展中國家的初始治療方案。