抗腫瘤抗生素，這是一類微生物培養(yǎng)液中提取的，通過直接破壞脫氧核糖核酸或嵌入DNA而干擾轉(zhuǎn)錄的抗腫瘤抗生素。
介紹
耐人咀嚼
藥理學(xué)作用是；直接嵌入DNA分子，改變DNA模板性質(zhì)，阻止轉(zhuǎn)錄過程，抑制DNA及核糖核酸合成。屬周期非特異性藥物，但對S期細(xì)胞有更強(qiáng)的殺滅作用。
如多肽類和類抗腫瘤抗生素。
（一）多肽類抗生素
1.放線菌素D，又稱更生霉素。
性質(zhì)：遇光極不穩(wěn)定，水中幾乎不溶。
特點(diǎn)：放線菌素D與DNA結(jié)合的能力較強(qiáng)，但結(jié)合的方式是可逆的，主要是通過抑制以DNA為模板的RNA多聚酶，從而抑制RNA的合成。
2.博來霉素
又稱爭光霉素。
易溶于水，水溶液呈弱堿性，較穩(wěn)定。
直接作用于腫瘤細(xì)胞的脫氧核糖核酸，使DNA鏈斷裂和裂解，最終導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。
（二）蒽醌類
1.鹽酸多柔比星(阿霉素)
易溶于水，且水溶液穩(wěn)定，在堿性條件下不穩(wěn)定迅速分解。
抗瘤譜較廣，用于治療急、慢性白血病和惡性淋巴瘤，乳腺癌等實(shí)體瘤。但心臟毒性大。
特點(diǎn)：作用于DNA而達(dá)到抗腫瘤目的。藥物結(jié)構(gòu)中的蒽醌環(huán)因其平面剛性結(jié)構(gòu)可嵌合到DNA的C-G堿基對層之間，每6個堿基對嵌入2個蒽醌環(huán)。蒽醌環(huán)的長軸幾乎垂直于堿基對的氫鍵方向，9位的氨基葡萄糖位于脫氧核糖核酸的小溝處，D環(huán)插到大溝部位。由于這種嵌入作用使堿基對之間的距離由原來的0.34nm增至0.68nm，因而引起DNA的裂解。
2.鹽酸米托蒽醌
性質(zhì)：有吸濕性，水中溶解，固體非常穩(wěn)定，在堿性水溶液中可能降解。
特點(diǎn)：細(xì)胞周期非特異性藥物，能抑制DNA和核糖核酸合成。抗腫瘤作用是阿霉素的5倍，心臟毒性小。用于治療晚期乳腺癌，非何杰氏病、淋巴瘤和成人急性非淋巴細(xì)胞白血病復(fù)發(fā)。
參考資料 >