西沙必利又稱普瑞博恩;西沙比利,化學式為C23H29ClFN3O4 ,分子量465.94500,為白色至略米色粉末,密度:1.29 g/cm3 ,熔點:107 - 111oC ,沸點:605.4oC at 760 mmHg。屬于苯甲酰胺衍生物,為新型全胃腸道促動力藥。
藥理作用
藥理作用
西沙必利在動物實驗中,能防止胃的弛緩,加速胃蠕動,協調胃竇-十二指腸、小腸和大腸的運動。在狗實驗中,可加強胃竇-十二指腸的消化活性,協調并加強胃排空,增加小腸、大腸的蠕動并縮短腸運動的時間,但不影響胃分泌。作用機制主要是促進腸肌間神經叢中乙酰膽堿的生理學釋放。不刺激毒蕈堿及煙堿受體,也不抑制乙酰膽堿酯酶的活性。治療劑量下無多巴胺受體阻斷作用。主要分布于胃和腸組織中。在人類中,西沙必利能增強食道蠕動和下食道括約肌張力;防止胃內容物反流入食道,并改善食道的清除率。增加胃和十二指腸收縮性與胃竇-十二指腸的協調性;減少十二指腸-胃反流;改善胃和十二指腸的排空。加強腸的運動并促進小腸和大腸的轉運。由于缺乏擬膽堿效應,故不增加基礎的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌量。由于相對而言缺乏多巴胺拮抗劑性質,故幾乎不影響血漿催乳激素水平。不影響精神運動性功能、血壓、呼吸頻率、體溫、體重和抗凝血功能。藥理作用開始于口服后30~60分鐘。
藥動力學
西沙必利口服后吸收迅速徹底,1~2小時內達血藥峰濃度,半衰期為10小時,經氧化脫烴基和芳香族的羥基化作用被廣泛地代謝,幾乎全部的代謝產物近似均等地經糞便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。口服給藥的絕對生物利用度約40%。血藥濃度隨口服劑量(5~20mg)成比例增加。在穩定狀態下,口服5mg每日三次和10mg每日三次早晨服藥前的血藥濃度與晚上的血藥峰濃度水平分別波動在10~20ng/mL、30~60ng/mL與20~40ng/mL、50~100ng/mL之間。藥代動力學和穩態血藥濃度與治療持續時間無關,伴用西米替丁可以略微增加口服生物利用度。可以廣泛地與血漿蛋白結合(97.5%)。
簡介
西沙必利是什么藥
西沙必利有哪些用途
西沙必利有哪些制劑和規格
用藥前須知
什么情況下禁止使用西沙必利
哪些情況下謹慎或者避免使用西沙必利
我該如何用藥
用藥期間注意事項
如果我漏服藥物怎么辦
發生了藥物不良反應怎么辦
什么情況下需要急救
西沙必利應該如何保存
西沙必利可能有哪些不良反應
哪些藥物會與西沙必利相互作用
妊娠期和哺乳期能否用西沙必利
如何合理使用西沙必利
參考文獻
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