氨甲環(huán)酸（Tranexamic Acid）為氨基酸類抗纖溶藥，競爭性抑制纖維蛋白溶酶原在纖維蛋白上的吸附。主要用于急性或慢性、局限性或全身性纖維蛋白溶解亢進所致各種出血，彌散性血管內(nèi)凝血所致繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)。還可用于預防陰道分娩產(chǎn)后出血等。
該藥不良反應較6-6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致腦血栓形成和腦出血。尚有腹瀉、惡心及嘔吐，較少見的有經(jīng)期不適（經(jīng)期血液凝固所致）等。由于可導致繼發(fā)性腎孟和輸尿管凝血塊阻塞，大量血尿患者禁用或慎用。
氨甲環(huán)酸可通過口服、靜脈注射或靜脈滴注等方式進行給藥，常見的劑型有片劑、膠囊劑、注射劑等。該藥為醫(yī)保乙類。
醫(yī)學用途
適應證
主要用于急性或慢性、局限性或全身性纖維蛋白溶解亢進所致各種出血，彌散性血管內(nèi)凝血所致繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)。在未肝素化前，慎用。還可用于：
用法與用量
制劑與規(guī)格
藥理機制
藥代動力學
口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30%~50%。t1/2約為2小時，達峰值時間一般在3小時。按體重靜脈注射15 mg/kg，1小時后血藥濃度可達20 μg/ml，4小時后血藥濃度為5 μg/ml。能透過血-腦屏障，腦脊液內(nèi)濃度可達有效水平（1 μg/ml），腦脊液中纖維蛋白降解產(chǎn)物可降低到給藥前的50%左右。如靜脈注射按體重10 mg/kg或口服按體重20 mg/kg，則血清抗纖溶活力可維持7~8小時，組織內(nèi)17小時，尿內(nèi)48小時。口服量39%或靜脈注射量的90%于24小時內(nèi)經(jīng)腎排出。在乳汁中分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。
風險與禁忌
不良反應
藥物過量
可導致顱內(nèi)血栓形成和出血。需密切觀察，對癥處理。
藥物相互作用
特殊人群用藥
禁忌癥
注意事項
風險提示
世界衛(wèi)生組織提示氨甲環(huán)酸（TXA）注射劑用藥錯誤導致意外鞘內(nèi)注射的風險：TXA鞘內(nèi)注射具有很強的神經(jīng)毒性，會導致神經(jīng)系統(tǒng)后遺癥，如難治性癲癇，死亡率高達50%。世界衛(wèi)生組織建議對陰道分娩或剖腹產(chǎn)術(shù)后臨床診斷為產(chǎn)后大出血（PPH）的婦女除了標準護理外，還建議在分娩后3小時內(nèi)盡早靜脈注射TXA。TXA為1 g溶于10 ml（100 mg/ml）1 ml/min的固定劑量靜注給藥，如果30分鐘后繼續(xù)出血，則第二次靜脈注射1 g的TXA。
歷史
20世紀50年代，日本藥物學家岡本歌子（UtakoOkamoto）從6-氨基己酸受到啟發(fā)，開始著手尋找類似物質(zhì)。因為氨基己酸（EACA）和賴氨酸相似，她又擴大到研究賴氨酸及其衍生物，在潛心鉆研下她發(fā)現(xiàn)了賴氨酸的衍生物：氨甲環(huán)酸。氨甲環(huán)酸的止血效果是氨基己酸（EACA）的27倍，該結(jié)果于1962年發(fā)表。
使用情況
氨甲環(huán)酸被發(fā)現(xiàn)后第二年，奧地利就開始臨床使用，而且用于各種出血。英國在30年后才開始大量使用，最近將其變?yōu)?a href="/hebeideji/7575195234627689844.html">非處方藥。在歐洲其他地方，氨甲環(huán)酸多年來一直是一種OTC（非處方藥物）藥。注射制劑也列入世界衛(wèi)生組織的350種基本藥物清單，這些藥物在世界范圍內(nèi)被認為是安全有效的。
而氨甲環(huán)酸沒有在美國被廣泛使用。氨甲環(huán)酸在歐洲用于各種出血，但是美國FDA只批準其用于異常子宮出血和血友病人的口腔出血（輝瑞）。大量的出血性創(chuàng)傷病人不能使用，因為太老，無專利，太便宜，無利可圖，制造商不愿去美國食品藥品監(jiān)督管理局申請新用途。
治療黃褐斑：1979年，二條貞子首先報道了氨甲環(huán)酸可以治療黃褐斑。首次開展了對其治療黃褐斑的研究，患者口服氨甲環(huán)酸1.5 g/d聯(lián)合維生素B、維生素c和維生素e補充劑，5個月后11/12的患者有明顯改善，多數(shù)患者在第4周就可以觀察到治療效果。
化學信息
專利
參考資料 >
Tranexamic acid | C8H15NO2 | CID 5526 - PubChem.PubChem.2023-10-01
國家醫(yī)療保障.國家醫(yī)保服務平臺.2023-10-01
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藥物警戒快訊 第4期（總第228期）.國家藥品監(jiān)督管理局.2023-10-01