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甲地孕酮

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甲地孕酮

甲地黃體酮(Megestrol)屬于17α-羥孕類衍生物,是一種高效的合成孕激素,口服時其孕激素效應約為黃體酮的75倍,注射時約為黃體酮的50倍。本品有明顯抗雌激素作用,無雌激素或雄激素活性,無蛋白同化作用。可抑制下丘腦*****釋放激素(GnRH)的釋放,并作用于腺垂體,降低其對GnRH的敏感性,從而阻斷垂體*****釋放,產生顯著的排卵抑制作用,故與炔雌醇合用作為短效避孕藥。本品較大劑量單用時還能使宮頸黏液變黏稠,不利于**通過,并抑制子宮內膜腺體的正常發育,阻止受精卵著床。

此外,本品對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用,其機制可能是通過對垂體*****(FSH)分泌的影響,控制卵巢濾泡的發育及生長,從而減少雌激素的產生;此外,還可作用于雌激素受體,干擾其與雌激素的結合,抑制腫瘤細胞生長。

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