降鈣素基因相關肽（Calcitonin gene related peptide, CGRP）是由37個氨基酸組成的活性多肽，分子量約為3800道爾頓，生物半衰期約為18分鐘。它是通過分子生物學方法首次發現的人類活性多肽，廣泛分布在人體各個系統中，具有顯著的生理活性，在疾病診斷和治療中有重要價值。
分布范圍
CGRP在人體內的分布非常廣泛，包括中樞神經系統、外周系統以及其他系統。在中樞神經系統中，主要分布在杏仁核、尾核、脊髓脊角和三叉神經束，垂體、下丘腦、延髓和海馬也有一定的分布，其中脊髓中的含量最高，而大腦皮層的含量相對較低。盡管如此，這些區域都有較高的受體密度和大量的特異性結合位點。在心血管系統中，CGRP神經纖維豐富地分布著，幾乎存在于所有血管神經纖維中，且與血管緊密相連。在心臟中，CGRP神經纖維通常沿著心肌纖維或冠狀動脈平行延伸，也可以形成網狀神經叢。CGRP在心臟內部的分布并不均勻，心房的含量高于心室，右心房高于左心房，靠近心外膜的部分高于靠近心內膜的部分。此外，CGRP在心血管系統的受體分布也十分廣泛，包括心房、心室、冠脈、十二指腸淤積癥和股動脈等部位都含有CGRP受體。
生理功能
CGRP是一種已知的強力擴血管物質，能夠降低血壓、減少外周阻力、擴張腎動脈并顯著增加腎血流量。對冠狀動脈也有強烈的舒張作用，即使是在粥樣硬化的情況下也能發揮作用，其舒張效果大約是硝酸甘油和硝普鈉的240倍。這種舒張作用不受血管內皮狀態影響，也不受A、B型和5-羥色胺受體阻斷劑的影響，表明CGRP與特定的CGRP受體相結合。CGRP還能降低冠脈灌注壓力，增加冠脈血流量，加速心率，增強心肌收縮力，表現出明顯的正性肌力和正性變時作用，其作用強度超過去甲腎上腺素，但可以被β受體阻滯劑抑制，這可能與提高心肌細胞內cAMP水平有關。CGRP還顯示出較強的抗心律失常能力，其作用強度大約是鈣通道拮抗劑的220倍，其作用機制可能涉及調節心肌細胞的離子流。CGRP對所有類型的血管都有明顯的舒張作用，其作用強度超過了乙酰膽堿等物質。
參考資料 >
柳葉刀 | 阿托吉泮:首個預防性治療慢性偏頭痛的口服藥物.新浪微博.2024-11-02
降鈣素基因相關肽(CGRP)是偏頭痛發病機制中的重要神經肽.微信公眾平臺.2024-11-02
獨家原創 | 胡加亮教授：降鈣素基因相關肽在偏頭痛中的作用及其靶向藥物的研究進展.微信.2024-11-02