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戈舍瑞林(Goserelin),商品名為Zoladex,是一種合成的促黃體生成素釋放激素類似物,屬于GnRH激動劑。該藥物通過抑制垂體促黃體生成激素的分泌,導致男性血清睪酮和女性血清雌二醇水平下降,停藥后可逆。戈舍瑞林在男性患者中可使睪酮濃度降低至去勢水平,女性患者中可使雌二醇濃度維持在絕經后水平。該藥物具有幾乎完全的生物利用度,每4周使用一次注射埋植劑,可保持有效血藥濃度,無組織蓄積。戈舍瑞林的蛋白結合能力較差,腎功能正常時血漿清除半衰期為2-4小時,腎功能不全時半衰期延長,但對每月使用埋植劑的患者影響小,無需改變用量。肝功能不全的患者中,藥代動力學無明顯變化。戈舍瑞林于1976年獲得專利,1987年批準用于醫療用途,并被列入世界衛生組織的基本藥物清單。
適應證
臨床應用
不良反應
注意事項
用藥禁忌
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