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戈舍瑞林
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戈舍瑞林(Goserelin),商品名為Zoladex,是一種合成的促黃體生成素釋放激素類(lèi)似物,屬于GnRH激動(dòng)劑。該藥物通過(guò)抑制垂體黃體生成激素的分泌,導(dǎo)致男性血清睪酮和女性血清雌二醇水平下降,停藥后可逆。戈舍瑞林在男性患者中可使睪酮濃度降低至去勢(shì)水平,女性患者中可使雌二醇濃度維持在絕經(jīng)后水平。該藥物具有幾乎完全的生物利用度,每4周使用一次注射埋植劑,可保持有效血藥濃度,無(wú)組織蓄積。戈舍瑞林的蛋白結(jié)合能力較差,腎功能正常時(shí)血漿清除半衰期為2-4小時(shí),腎功能不全時(shí)半衰期延長(zhǎng),但對(duì)每月使用埋植劑的患者影響小,無(wú)需改變用量。肝功能不全的患者中,藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯變化。戈舍瑞林于1976年獲得專(zhuān)利,1987年批準(zhǔn)用于醫(yī)療用途,并被列入世界衛(wèi)生組織基本藥物清單。

適應(yīng)證

臨床應(yīng)用

不良反應(yīng)

注意事項(xiàng)

用藥禁忌

參考資料 >

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